
2013年6月,美國醫(yī)學會首次宣稱肥胖是一種疾病。早在19世紀末西方就已出現用藥物來治療肥胖的方法。許多曾被廣泛應用的減肥藥物因安全性問題被撤市。隨著超重和肥胖的人數逐漸增多,不斷有新的減肥藥物上市。市面上減肥藥種類數不勝數,讓人眼花繚亂,到底哪些才能用?如何安全使用呢?
圖片來源:站酷海洛
減肥藥的過去式:
1.芬氟拉明
芬特明和氟苯丙胺的復方組合,苯丙胺類食欲抑制劑。
撤市原因:
FDA1973年核準芬氟拉明上市,1997年,FDA裁定芬氟拉明、右旋芬氟拉明會導致心臟瓣膜嚴重受損,撤銷其上市許可證。
2.鹽酸苯丙醇胺
腎上腺素能藥物,可增加產熱,減少食欲。
撤市原因:
鹽酸苯丙醇胺,即鹽酸去甲麻黃堿,在美國有50年的使用歷史,70年代以前用于治療感冒,80年代以后開始用于減肥,不良反應有出血性/缺血性卒中、心肌梗死、高血壓危象,在2000年被FDA撤市。
3.利莫那班
一種大麻素受體(CB1)拮抗劑,可起到抑制食欲和改善肥胖相關的胰島素抵抗的作用。
撤市原因:
2006年起在56個國家上市,但由于其神經系統(tǒng)副作用,如癲癇發(fā)作、抑郁、焦慮、失眠、攻擊性和自殺傾向,在美國和中國都沒有上市,并于2008年10月在全球撤市。
4.西布曲明
抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強飽食感,抑制食欲。
撤市原因:
1997 年獲得 FDA 批準上市,2000 年四川太極制藥的仿制品曲美在國內上市;2010 年由于心臟及神經系統(tǒng)方面的嚴重不良反應報告不斷增多,歐盟、美國先后下架,當年10月30日,CFDA也停止其在中國的生產、銷售和使用。
減肥藥的現在時:
圖片來源:站酷海洛
5.奧利司他
1999年獲FDA批準的第一個減肥處方藥,2001年已經在我國上市,2007年被批準為減肥非處方藥。目前國內僅有的合法減肥藥,曾經還是全球唯一幸存的減肥藥。
作用機制:
長效和強效的特異性胃腸道脂酶抑制劑,它能夠特異性抑制人體胃腸道中負責消化脂肪的酶,阻止脂肪在消化道的吸收,從而減少熱量攝入,達到控制體重的目的。
適應證:
肥胖和體重超重者包括那些已經出現與肥胖相關的危險因素(高膽固醇血癥、2型糖尿病,糖耐量低減,高胰島素血癥、高血壓)的患者的長期治療。
用法用量:
60mg或120mgtid,3次/日,低脂飲食餐中或餐后1小時內服用。如果有一餐未進或食物中不含脂肪,則可省略一次服藥。
注意事項:
(1)孕婦、慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者、器質性肥胖患者(如甲狀腺機能減退)禁用。18歲以下兒童及哺乳期婦女不宜使用本品。
(2)服用奧利司他后出現任何肝功能障礙癥狀和體征(如食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上腹疼痛)時,應立即停用奧利司他和其他可疑藥品,并檢驗肝功能。
(3)由于脂肪吸收受限,一些脂溶性維生素(如維生素A、D、E和K)和礦物質(如鈣)也容易出現吸收不良。長期用藥者,需要額外補充這些物質。
(4)開始使用時會有脂肪瀉的困擾,建議穿著成人紙尿褲。
6.氯卡色林
2012年FDA終于打破長達13年未批準任何減肥藥物的魔咒,在一個月內連續(xù)批準了兩種減肥新藥,氯卡色林就是其一。
作用機制:
選擇性5-羥色胺2C(5-HT2C)受體激動劑,刺激阿片黑皮質素原(POMC)神經元,增加POMC的分泌,作用于黑皮質素-4受體減少食物攝入。
適應證:
肥胖或合并至少1項體重相關并發(fā)癥(如高血壓、2型糖尿病或高脂血癥)的超重的成人在低熱量飲食和運動基礎上的輔助治療。
用法用量:10mg/次,bid。
注意事項:
(1)主要不良反應為頭痛、惡心、口干、眩暈、疲勞、便秘;
(2)妊娠及哺乳期婦女禁用;
(3)不能與抗抑郁藥同時服用。因為大部分抗抑郁藥的作用機制是增加5-羥色胺的濃度,在此基礎上再增加5-羥色胺受體激動劑,可能會出現嚴重不良反應。
7.芬特明-托吡酯復方片劑
美國FDA于2012年7月批準其作為節(jié)食和鍛煉療法的輔助治療藥。
作用機制:
芬特明主要通過加強去甲腎上腺素和多巴胺的神經傳遞來產生抑制食欲的作用;托吡酯是抗癲癇藥物,減肥方面的機制目前還不是很清楚,可通過多種途徑減少食欲,增強飽腹感。
適應證:
體質指數 (BMI) 為 30 及以上或 27 及以上且患有與體重相關的疾病(如高血壓、高血膽固醇、2 型糖尿病等)的成人肥胖者。
用法用量:
建議劑量:3.75mg/23mg qd 14天;然后加量至7.5 mg/46 mg qd;最大劑量:15 mg/92 mg qd。
注意事項:
(1)《中國成人肥胖癥防治專家共識》指出,鹽酸芬特明在美國被批準用于短期(≤ 12 周)治療肥胖癥,副作用可導致高血壓、心動過速和心悸,故不可用于有心血管疾病或顯著高血壓的肥胖人群,同時使用期間須監(jiān)測血壓;
(2)主要不良反應為失眠、口干、便秘、感覺異常、眩暈和味覺異常;
(3)托吡酯有致畸作用,妊娠及哺乳期婦女、甲亢、青光眼患者禁用,不與單胺氧化酶抑制劑和擬交感神經藥物合用;
(4)當患者出現情感障礙(焦慮、抑郁)或睡眠障礙(失眠)時,應減少用量,若患者出現自殺傾向時,立即停止用藥。當患者出現急性閉角性青光眼時,應及時停藥以避免患者失明。
8.納曲酮/安非他酮復方制劑
2014年10月獲FDA批準的復方減肥藥。
作用機制:
納曲酮和安非他酮分別作用于大腦調節(jié)進食的不同區(qū)域:下丘腦(食欲調節(jié)中心)和多巴胺回路的中心(獎賞體系)。該藥導致體重降低的確切神經化學作用機理目前尚不明確。
適應證:
用于體質指數(BMI)≥ 30(肥胖)的患者,以及體質指數(BMI)≥27(超重)且至少伴有一種體重相關的合并癥(如高血壓、2型糖尿病、高膽固醇/血脂異常)的患者。
用法用量:
第1周早1片,晚1片;如可耐受,第3周時增加至早2片,晚1片;第4周時增加至最大劑量早晚各2片,每天2次。如加量過程中患者出現不適,暫停加量直至患者能耐受。最大劑量:兩片bid,全天總劑量納曲酮32 mg/安非他酮360 mg。該藥物為緩釋劑型,不能分割,咀嚼、粉碎。
注意事項:
(1)主要不良反應為惡心、便秘、頭痛、嘔吐、眩暈。
(2)未控制的高血壓、厭食癥或食欲亢進、酒精或藥物(苯二氮卓類、巴比妥類、抗癲癇)戒斷治療中及使用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。
(3)FDA在批準納曲酮/安非他酮治療肥胖的同時還添加了黑框警告:提示該藥可能提高自殺及其他精神疾病的風險。
9.利拉魯肽
2010年首次批準用于2型糖尿病的治療,2014年12月獲FDA批準用于減肥(注意哦,用于減肥的是每天3 mg的劑型,而不是用于糖尿病的0.6 mg、1.2 mg和1.8 mg劑型)
作用機制:
GLP-1受體激動劑,能夠調節(jié)胰島素分泌、抑制食欲、延緩胃排空、增加飽脹感。
適應證:
成人2型糖尿病,肥胖和超重。
用法用量:
起始劑量0.6 mg,可每周增0.6 mg直至最大劑量;如加量過程中患者出現不適,應暫停加量直至患者能夠耐受;最大劑量:3 mg皮下注射qd。
注意事項:
(1)主要不良反應為惡心、嘔吐、胰腺炎。
(2)髓樣甲狀腺癌病史和 2 型多發(fā)內分泌腺瘤患者禁用。
未被認可的減肥藥
10.二甲雙胍
該藥常見的不良反應主要是消化道不適,包括腹瀉、惡心、嘔吐等,有專家就認為,它也許正是通過這些不良反應來產生減肥效果;它只針對一些特定的群體,比如2型糖尿病、多囊卵巢綜合征患者等有比較溫和的減重作用,但在無糖尿病、無肥胖、沒有胰島素抵抗的人群,二甲雙胍的減重效果太弱且不確切,FDA未批準它作為減肥藥使用。
11.左旋肉堿
這并不是一種經過正規(guī)藥監(jiān)部門批準的減肥藥物,美國科學院的食品與營養(yǎng)委員會廣泛審查了有關左旋肉堿的研究,早在1989年做出結論左旋肉堿不是一種必須的營養(yǎng)成分,也就不需要推薦攝入量。到目前為止,沒有可靠的實驗證據來證實它的減肥有效性。
——來源于《丁香園》